Makrocykle sú kruhové molekuly s 12 alebo viac atómami, ktoré sa viažu na veľké, ploché alebo pružné povrchy proteínov nedostupné pre bežné malé lieky[1][2]. Ich trojrozmerná štruktúra funguje ako predpripravený kľúč pre špecifické bioaktívne miesta[1]. Tradičné metódy syntézy makrocyklických zlúčenín vyžadujú viacstupňové procesy a je ťažké ovládať výslednú 3D štruktúru kvôli vysokej energetickej bariére[1]. Rackl a spol. uverejnili štúdiu, kde bifunkčný peptidový organokatalyzátor usmerňuje konce lineárneho prekurzora na tvorbu 12- až 18-členných kruhov s predvídateľnou 3D štruktúrou[1][2]. Katalyzátor preferuje intramolekulárnu reakciu pred intermolekulárnou a presne riadi stereochémiu novovznikajúcich stereogénnych centier[2]. Metóda produkuje rôznorodé makrocyklické laktóny a laktámy z achirálných lineárnych prekurzorov a dokonca určuje stereochémiu aj pri chirálnom prekurzore[2]. Táto syntéza bola demonštrovaná syntézou jadra prírodného produktu robotnikininu[2]. Prístup umožňuje vyhnúť sa náročným viacstupňovým syntézam a môže urýchliť objav nových liekov[1].